Главная Алкалоїди

Объявления




Медицина

Ошибка
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
Алкалоїди





АЛКАЛОИДЫ

Алкалоиды — сложные органические азотосодержащие соединения основного (т. с. щелочного) характера, обладающие сильным физиологическим действием на организм. Свое название получили от араб­ского слова «алкали» (щелочь) и греческо­го слова «эйдос» (подобный). Химическая их структура разнообразна и сложна. Алкало­иды встречаются в виде солей с органи­ческими кислотами — щавелевой, яблоч­ной, лимонной в растворенном состоянии в клеточном соке (морфин, кофеин, ат­ропин, бруцин, никотин и другие), явля­ются важнейшей группой биологически активных веществ, из которых получают наибольшее количество высокоэффектив­ных лечебных препаратов.

Открытие алка­лоидов в начале XIX в. сравнивают по зна­чению для медицины с открытием железа для мировой культуры. В настоящее время выделено около 5000 различных алкалои­дов, представленных в растениях в виде органических, иногда неорганических кис­лот.

Алкалоидоносные растения состав­ляют 10% мировой флоры. Это сложные химические соединения, отличающиеся разнообразным химическим составом и строением. Выделенные из растения, они представляют собой в большинстве случа­ев кристаллические вещества без цвета и запаха, обычно горькие. Алкалоиды нахо­дятся главным образом в цветковых расте­ниях, могут находиться во всех органах ра­стения или избирательно накапливаться во всех частях растений, но чаще преоблада­ют только в одном органе, например в ли­стьях чая, в траве чистотела, плодах дурма­на индейского, в корневище скополии, коре хинного дерева, в некоторых других. Их содержание обычно невелико — от сле­дов до 2-3% (на сухой вес растения); на разных стадиях развития растения содержа­ние алкалоидов меняется, достигая макси­мума чаще всего в стадиях бутонизации и цветения. Характеризуясь значительным терапевтическим эффектом, они относят­ся к группе сильнодействующих. Некоторые алкалоидоносные растения чрезвычайно ядовиты.

Один из наиболее сильных расти­тельных ядов — стрельный яд кураре, пред­ставляющий собой смесь экстрактов алкалоидоносных растений. Однако алкалоиды, взятые в небольших дозах, часто служат ле­карствами, и почти все ядовитые растения употребляются (или употреблялись рань­ше) как лекарства. Прием алкалоидных препаратов допускается только при назна­чении и под контролем врача.

Большинство алкалоидов обладает высокой биологичес­кой активностью, для них в основном ха­рактерно избирательное действие по отно­шению к тем или иным органам человека, что и определяет их широкое применение в медицинской практике. Раньше считали, что в растениях алкалоиды образуются в ка­честве отбросов. Теперь доказано, что алка­лоиды не являются пассивными образо­ваниями, не принимающими участия в обмене веществ растительной клетки. На­оборот, они синтезируются растением и снова используются им для построения дру­гих составных элементов своих клеток. Не­которые авторы приписывают алкалоидам активную роль возбудителей ряда (физичес­ких и химических) процессов в раститель­ной клетке, но если это было бы так, то алкалоиды должны встречаться во всех ра­стениях. Однако до сих пор они обнаруже­ны у сравнительно небольшого количества растений, главным образом в высших рас­тениях (барвинок, красавка, болиголов, акониты, живокость, мак, кофе, какао, секуринега, чай, кубышка, эфедра и др.). Самое большое их количество содержится в бобовых, маковых, пасленовых, люти­ковых, маревых, сложноцветных расти­тельных семейств. В других группах — водорос­лях, грибах, мхах и т. д.— они встречаются редко. Большинство растений в своем соста­ве содержат не один, а несколько алкалои­дов. Так, в спорынье обнаружено свыше 30 различных алкалоидов, а в раувольфии змеиной — около 50. Чаще всего у одного растения количественно преобладает один или 2-3 алкалоида, а другие содержатся в меньших количествах. Количество алкалоидоносных растений все возрастает по мере их обнаружения. Из 21000 видов алкалоидоиосность пока исследовано меньше поло­вины. Во многих растениях, несмотря на самые тщательные поиски, алкалоиды не обнаружены. Содержание этих веществ в одном и том же растении зависит от време­ни года и фазы развития. Их мало в моло­дом растении, затем количество их увели­чивается, достигая своего максимума в момент цветения, а потом снова идет на убыль, но из этого правила имеется целый ряд исключений. Существуют различия в накоплении алкалоидов растениями, оби­тающими в неодинаковых климатических условиях. Суровый климат севера, по-види­мому, малоприятен для образования алка­лоидов, и флора тундры бедна растениями, содержащими алкалоиды. Обычно богаты алкалоидами растения влажного тропи­ческого климата. Теплая погода способству­ет повышению содержания в растениях алкалоидов, холодная — тормозит, а при заморозках алкалоиды в растении не на­капливаются. Например, на Кавказе над­земную часть чемерицы после заморозков животные поедают без последующего от­равления, а в Средней Азии после замороз­ков верблюды поедают анабазис. Содержа­ние алкалоидов меняется даже в течение суток. У лобелии одутлой количество их в ночное время на 40% больше, чем в пол­день. Надрезы коробочек опийного мака в вечерние часы дают больший выход опия и содержание в нем алкалоидов выше. Ис­следования показали преимущества сборов солянки Рихтера ранним утром и ночью. Небезразличен для содержания алкалои­дов и высотный фактор. Установлено, что для каждого вида имеются свои оптималь­ные высоты. У крестовника плосколистного наибольшее количество алкалоидов на­капливается на высоте 1800—2000 м над уровнем моря (крестовник встречается в горах на высоте до 2500 м), после чего со­держание алкалоидов снижается. Такое яв­ление наблюдается у хинного дерева, кра­савки, эфедры. Важным фактором служат почвенные условия. Например, солянка Рихтера, растущая на песках, дает около 1% алкалоидов, а выросшая на глинистой почве содержит лишь их следы. У культиви­руемых растений отмечается повышение содержания алкалоидов при внесении азот­содержащих удобрений. Имеет значение и внутривидовая (индивидуальная) изменчи­вость. Наблюдается значительная разница в содержании алкалоидов у растений одно­го вида, растущих в одинаковых условиях, зависящая от индивидуальных свойств ра­стений.

Колебания в содержании алкалоидов выявляются также при сушке и хранении сырья. Сушат алкалоиды в искусствен­ных сушилках при температуре 50-60ºС. Возможно сушить под железной или чере­пичной крышей на чердаках, расклады­вая сырье тонким слоем. При замедлен­ной сушке нестойкие алкалоиды разлага­ются. Содержание алкалоидов снижается также при хранении сырья в сырых по­мещениях. Хранение производится с пре­досторожностью, в сухом хорошо провет­риваемом помещении, использование лекарственных растений, содержащих ал­калоиды производится с соблюдением сроков годности сырья.

Прослеживается определенная зако­номерность между способностью синте­зировать алкалоиды и избирательно на­капливать определенные макро- и микро­элементы: кобальт, медь и марганец, на­пример, накапливаются в красавке и маке. Растительная клетка содержит алкало­иды в растворенном виде, но их легко выделить в виде бесцветного твердого кристаллического вещества. Только не­многие алкалоиды не образуют крис­таллов, и еще меньшее число можно по­лучить в жидком состоянии (например, широко известный никотин). Алкалоиды обычно не растворимы в воде, но легко образуют соли с различными кислотами, хорошо растворяющиеся в воде. На вкус алкалоиды очень горькие. Алкалоидоносное сырье используется для приготовле­ния настоек, экстрактов, но наиболее типичный путь использования — это вы­деление индивидуальных алкалоидов или суммы алкалоидов в виде солей.

Лекар­ства, приготовленные из алкалоидоносных растений, активизируют деление кле­ток, повышают артериальное давление, усиливают общий обмен веществ, улуч­шают секрецию желудочного сока, ока­зывают физиологическое действие на не­рвную систему. Алкалоиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия, активно влияют на сердечно­сосудистую, медиаторную, мышечную, эндокринную и другие системы, обла­дают широким лечебным действием — спазмолитическим, болеутоляющим, ус­покаивающим, и возбуждающим. Алкало­иды стимулируют центральную нервную систему, обладают гипертензивным и гипотензивным, желчегонным, сосудо­расширяющим и сосудосуживающим свой­ствами. Они входят в состав препаратов отхаркивающего и желчегонного дей­ствия, а также служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов. Все эти возможности алкало­идов связаны с их сложным и разно­образным химическим составом.

По действию на организм человека ал­калоиды можно разделить на следующие группы:

1) транквилизирующие центральную нервную систему;

2) стимулирующие (усиливающие дея­тельность) ЦНС;

3) гипертензивные (повышающие кро­вяное давление);

4) гипотензивные (понижающие кровя­ное давление);

5) сосудосуживающие;

6) сосудорасширяющие;

7) влияющие на медиаторную систему;

8) влияющие па функциональное состо­яние мышечной системы.

Лекарственные растения и сырье, содер­жащие алкалоиды с азотом в боковой цепи: эфедра хвощевая.

Лекарственные растения и сырье, содер­жащие алкалоиды с пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами (производные тропана): красавка обыкновенная, белена черная, дурман обыкновенный.

Лекарственные растения и сырье, содер­жащие алкалоиды — производные хинолизидина: термопсис ланцетный.

Лекарственные растения и сырье, содер­жащие алкалоиды — производные изохинолина: чистотел большой, мачок желтый, мак снотворный.

Лекарственные растения и сырье, содер­жащие алкалоиды — производные индола: раувольфия змеиная, барвинок малый, катарантус розовый.

Лекарственные растения и сырье, содер­жащие стероидные алкалоиды (гликоалкалоиды): чемерица Лобеля.

Стероидные алкалоиды представляют собой стероидные соединения, в которых сочетаются свойства как алкалоидов, так и стероидных сапонинов. Подобно сапони­нам, гидролизуются на сахар и агликон, обладают поверхностной и гемолитической активностью. Стероидные алкалоиды ши­роко распространены в растениях семей­ства пасленовых, у различных видов пас­лена, особенно дольчатого, содержащего стероидные гликоалкалоиды. Близкие сте­роидные гликоалкалоиды найдены в ботве картофеля, помидоров, баклажанов, крас­ного перца, в паслене черном и паслене сладко-горьком. Эти травы при переработ­ке могут дать агликон соласодин и другие стероиды, пригодные для синтеза корти­зона. Стероидные алкалоиды характерны также для рода чемерицы.