Аспидосперма, Квебрахо — Aspidosperma guebracbo-blanco Schlecht.

(Apocynaceae - Кутровые)

Распространение — Южная Америка. Культивируется в Бра­зилии, Аргентине, Чили, Боливии.

Дерево до 20 м высотой с тонкими повислыми ветвями. Листья кожистые, супротивные или собранные мутовками по три, почти сидячие, цельнокрайние, у верхушки шиловидно-заостренные. Сверху они сине-зеленые, иногда с ярко-желтой каймой и таким же срединным нервом или золотисто-желтые, снизу желто-зеленые. Мелкие желтые цветки собраны конечными метелками.

Собирают кору (Cortex Quebracho); она в виде крупных кусков (приблизительно 4x3 см), толщиной до 2 см. Снаружи бугристая, серо-желтоватого цвета; внутренняя поверхность плоская или желобоватая, желто-коричневая. Вкус горький, вяжущий, запа­ха нет.

В коре содержатся две группы важных фармакологически активных веществ: алкалоиды, общее количество которых 0,8—1,4%, и дубильные вещества — до 25%.

Алкалоиды аспидоспермы относятся к отдельной группе алкалоидов, близкой индольным производным. Основным из них является аспидоспермин. Они находятся в растении в комплексе с дубильными веществами.

Аспидоспермин способен изменять глубину и ритм дыхания, вследствие чего препараты коры (экстракт, настойка, вино) и выделенный алкалоид нашли применение при лечении бронхи­альной астмы и болезненных изменений кровообращения.

Растение содержит источники кураре.

Растения—источники кураре (Curare)

Под названием «кураре» известен стрельный яд, приготовляе­мый индейцами, живущими в тропических лесах Бразилии по притокам рек Амазонки и Ориноко.

Ядовитый экстракт приготовляют из смеси разных алкалоидных растений вывариванием в воде, а для прилипания яда к стрелам и копьям к нему добавляют каучук. Даже легкое ранение отравленной стрелой опасно, так как яд быстро вса­сывается в кровь. Животное теряет подвижность и падает, его добивают или оно умирает от остановки дыхания вследствие паралича скелетной мускулатуры. Мясо отравленных животных можно безбоязненно употреблять в пищу, так как алка­лоиды плохо всасываются в кишечнике.

Индейцы приготовляют кураре по разным прописям в зависи­мости от целей охоты. Наиболее известны 3 типа (по форме упаковки):

1. Горшечный кураре, или пот-кураре. Экстракт помещают в глиняные необожженные маленькие горшочки и употребляют при охоте на птицу. Из жилок листа пальмы вырезают мелкие легкие стрелы, заостренный кончик которых смазывают ядом; стрелу закладывают в полую бамбуковую трубку, служащую «ружьем», и стрелу выдувают, направляя на птицу. Будучи лишь задета бесшумной стрелой, она падает камнем. Для этого используют кору Strychnos castelniaeana Wedd. и, вероятно, виды Chondrodendron.

2. Трубочный, или тубо-кураре. Экстракт укладывают в бамбуковые трубки и используют для смазывания стрел при стрельбе из лука в охоте на мелкого зверя. Главным компонентом служат алкалоиды корня Chondrodendron tomentosum Ruiz et Pav., семейство Menispermaceae.

3. Тыквенный, или капебас-кураре (кулабаш-кураре). Хранят в плодах мелкой посудной тыквы. Этот экстракт наиболее ядовит и применяется для стрел и наконечников копий при охоте на крупного зверя и для войны. Важнейшей составной частью экстракта являются алкалоиды коры сильно ядовитого растения Strychnos toxifera Schomb.

Европейцы ознакомились с отравленными стрелами еще в XVI в. при завоевании Америки. Однако научное изучение кураре началось только в XIX в. Первый алкалоид «курарин» был выде­лен из тубо-кураре в 1828 г. в Париже. В дальнейшем было доказано присутствие алкалоидов в кураре всех типов.

Кураре-алкалоиды, получаемые из растений рода Strychnos, подобно стрихнину, являются производными индола. Таковы, в частности, алкалоиды, содержащиеся в тыквенном кураре (кулабаш-курарины, токсиферины и др.). Для этих алкалоидов (большей частью хлоридов) установлены пока только суммарные формулы — кулабаш-курарин I — С₂₀ H₂i ON₂ CI , токсиферин I — С₂₀Н₂₃ ON₂ Сl ∙Н₂ О.

Кураре-алкалоиды, получаемые из растений рода Chondrodendron, являются производными бисбензилхинолина — таков, в частности, d-тубокурарин, содержащийся в трубочном кураре. Для его хлорида в 1935 г. установлена следующая формула:

Фармакологи стали употреблять кураре в опытах на животных при необходимости их обездвиживания. В настоящее время стали использовать его способность расслаблять скелетную мускулату­ру при операциях. Для этой цели, а также при болезни Паркинсона, тетанусе и некоторых нервных заболеваниях, сопровождаю­щихся судорогами, применяется курарина хлорид.

РАСТЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ АЛКАЛОИДЫ

Алкалоидами называются природные азотсодержащие соеди­нения основного характера, образующиеся в растениях. К алка­лоидам примыкают группы протеиногенных аминов (например, тирамин) и бетаинов (стахидрин, тригонеллин и др.), рассматри­ваемые как переходные соединения от простейших азотсодержа­щих соединений (метиламин, триметиламины и др.) к собственно алкалоидам.

Из природных фармакологически активных веществ алкалои­ды являются основной группой, из которой современная медицина черпает наибольшее количество высокоэффективных лекарствен­ных средств.

По данным мировой литературы, к концу истекшего десятилетия число алкалоидов, выделенных из высших растений флоры Земного шара, превышало 5000. По современным представлениям, алкалоидоносные растения составляют около 10% всей мировой флоры. Наибольшее число алкалоидоносных родов и видов содержат семейства Equisetaceae, Lycopodiaceae, Ephedraceae, Liliaceae, Amaryllidaceae, Dioscoreaceae, Chenopodiaceae, Nymphaeaceae, Ranunculaceae, Berberidaceae, Menispermaceae, Papaveraceae, Fabaceae, Rutaceae, Cactaceae, Punicaceae. Loganiaceae, Apocynaceae, Borraginaceae, Solanaceae, Rubiaceae.

Обычно растения, близкие в филогенетическом отношении, содержат алкалоиды, весьма сходные по строению, образуя таким образом естественную группу родов. Например, растения родов Atropa, Datura, Hyoscyamys, Scopolia, Physochlaina, Duboisia. Mandragora (все из одного семейства Solananeae) содержат четко очерченную группу тропановых алкалоидов. Эта далеко просле­живающаяся закономерность, однако, имеет исключения, кото­рые пока не нашли объяснения. Так, например, кофеин найден в растениях, систематически между собой не связанных: чае (Theaceae), кофе (Rubiaceae), какао (Sterculiaceae), мате (Aquifo- liaceae), гуаране (Sapindaceae), эродиуме (Geraniaceae). Наряду с этим известны случаи, когда их двух весьма близких в системати­ческом отношении видов один богат алкалоидами, а другой или их совершенно не содержит, или содержит алкалоиды иного строения.

Алкалоиды могут содержаться во всем растении или образовываться и накапливаться только в каком-либо одном и нескольких определенных органах. В растении обычно присутст­вуют не один, а несколько алкалоидов. В отдельных растениях их может быть 20 и более (хинное дерево, мак снотворный и др.), причем они могут быть близкими по строению или относиться к разным химическим группам. В сумме алкалоидов обычно количественно преобладают 1—3 (главные алкалоиды). В расте­ниях алкалоиды растворены в клеточном соке основной паренхи­мы, флоемы и других тканей в виде солей, преимущественно органических кислот (яблочная, янтарная, лимонная, щавелевая, фумаровая, хинная и др.); из минеральных кислот чаще участвует фосфорная кислота.

Количественное содержание алкалоидов в принципе является видовым признаком, причем оно варьирует в весьма широких пределах. Например, в белене черной их содержится всего 0,05—0,1%, а в коре хинного дерева накапливается до 15%. В процессе онтогенетического развития растений их алкало- идность подвергается количественным и иногда качественным изменениям, причем каждому виду свойственны свои законо­мерности.

На содержание алкалоидов в растениях влияют их географиче­ское положение и разные факторы (температура воздуха и почвы, количество осадков, продолжительность и интенсивность солнеч­ного света, затенение, высота над у. м. и др.), а равно воздействие человека в случае перевода растения в культуру или его акклиматизации. Наибольшее количество алкалоидоносных ви­дов, притом с высоким содержанием алкалоидов, распространено в субтропических и тропических странах с влажным климатом. Алкалоиды разного строения приурочены к определенным широ­там, и в связи с этим изменяется их фармакологическая активность.

О биологической роли и причинах образования алкалоидов в растениях нет единого мнения. Основные гипотезы, предло­женные в разное время, трактуют алкалоиды как: 1) отбросы жизнедеятельности растительного организма; 2) запасные веще­ства; 3) защитные вещества; 4) активные вещества, необходимые для биосинтеза. Последнюю гипотезу в настоящее время большинство ученых считают наиболее общей, не исключающей, однако, и других биологических функций алкалоидов.

Исключительное разнообразие в строении молекул алкалоидов не позволяет представить себе единый путь их образования в растениях. Их биосинтез протекает по специфическим схемам со сложнейшими химическими преобразованиями (раскрытие и за­мыкание колец, окисление, дезаминирование, конденсация колец и т.п.) через многие промежуточные продукты. Одни алкалоиды начинают биогенез с аминокислот, другие — с уксусной кислоты (иначе говоря, с углеводов).

В основу современной классификации алкалоидов положена природа гетероциклов, входящих в их молекулы, с выделением в отдельную группу алкалоидов с алифатической структурой и с азотом в боковой цепи.

1.      Алкалоиды с алифатической структурой или с азотом в боковой цепи;

2.      Пирролизидиновые алкалоиды.

3.      Пиперидиновые и пиридиновые алкалоиды.

4.      Алкалоиды с конденсированным и пирролидоновым и пипе- ридиновым циклами.

5.      Хинолиновые алкалоиды.

6.      Хиназолиновые алкалоиды.

7.      Изохинолиновые алкалоиды.

8.      Индольные алкалоиды.

9.      Алкалоида группы имидазола.

10.    Пуриновые алкалоиды.

11.    Дитерпеновые алкалоиды.

12.    Стероидные алкалоиды (гликоалкалоиды).

13.    Алкалоиды неустановленного строения.

В заключение этого краткого обзора следует указать, что большинство алкалоидов представляет собой высокоактивные вещества с избирательным фармакологическим действием. Изби­рательность действия алкалоидов обусловливает их широкое использование для лечебных целей. Основные формы — экстрак­ционные препараты (настойки, экстракты, новогаленовые препа­раты и др.) и выделенные из растений в чистом виде алкалоиды, переведенные в растворимые соли некоторых неорганических и органических кислот.