Раувольфия змеиная — Rauwolfia serpentina Benth.

Семейство кутровые — Аросуnасеае
Полукустарник до 1 м высотой. Корневище вертикальное, 0,2— 0,4 м длины, с многочисленными корнями. Корневище и корни одревесневшие, серовато-ржавого цвета. Листья короткочерешковые, мутовчатые, по 3—5 в мутовке, реже супротивные или очередные, продолговато-эллиптические, 8—18 см длины. Цветы белые или розовые, собраны в верхушечные, реже пазушные зонтиковые соцветия, достигающие 3—5 см в диаметре. Плод состоит из двух костянок, сросшихся до середины, яйцевидные, слегка сплюснутые, грязно-пурпурные. Плоды созревают в марте—сентябре.

Распространение. В диком виде растет в Индии, Таиланде, Индокитае, на Цейлоне, Яве, Малайском Полуострове, в Индонезии. Растет на опушках влажных тропических лесов.

Лекарственное сырье. Корень раувольфии — Radix Rauwolfiae (Gen. radicis Rauwolfiae).

Сырье импортируется в СНГ и из него получают алкалоиды.

Химический состав. Корневища и корни содержат более 20 индольных алкалоидов (1—2%), из которых наибольшее лечебное значение имеют резерпин и ресциниамин.

Препараты. Резерпин — Reserpinum. Алкалоид, содержащийся в растениях раувольфии. При гипертонической болезни в ранних стадиях назнашют обычно 0,05—0,1 мг 2—3 раза в день. При хорошей переносимости дозу можно увеличить до 1 мг. Если в течение 10—14     дней гипотензивный эффект не возникает, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5—0,2— 0,1 мг в сутки. Лечение поддерживающими дозами производят курсами по 2—3 месяца, при необходимости 3—4 раза в год, под наблюдением врача.

Резерпин можно назначать совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности эффективно сочетание резерпина с дихлотиазидом.

В психиатрии и неврологии резерпин применяют при нервно-психических расстройствах вызванных повышенным артериальным давлением. При психомоторном возбуждении у больных шизофренией, при маниакальном возбуждении в рамках циркуляторного психоза, циркуляторной формы шизофрении, при депрессивно-ажитированном состоянии. У больных с пресинильным психозом резерпин также эффективен, но он уступает по активности производным фенотиазина и бутирофенона. Для усиления эффективности при лечении шизофрении можно применять резерпин в комбинации с другими нейтролептическими средствами. Резерпин применяют также для лечения алкогольных психозов.

При психических заболеваниях назначают резерпин внутрь в первые дни от 0,25 до 2 мг, затем дозу постепенно повышают до 10—15     мг в сутки. Курс лечения психических заболеваний продолжается до 3—6 месяцев. После курса стационарного лечения больному назначают поддерживающую терапию — по 0,5—1 мг 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная — 0,01 (10 мг).

Детям назначают в зависимости от возраста от 0,1 до 0,4 мг в сутки, в 2—4 приема.

Раунатин — Raunatinum. Препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов. Содержит резерпин, серпентин, аймалин и другие алкалоиды, общее содержание которых (в пересчете на сухое вещество) составляет не менее 90%. По гипотензивному действию раунатин не уступает резерпину, хотя влияние его на центральную нервную систему выражено меньше, чем у резерпина. Раунатин оказывает также антиаритмическое действие и обладает успокаивающим действием на центральную нервную систему. Назначают внутрь по 1 таблетке, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов на ночь. На 2-й день принимают по 1 таблетке 2—3 раза в день, 3-й день — до 4—6 таблеток в день. Принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10—14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1—2 таблеток в день. Курс лечения обычно продолжается 3—4 недели, но можно применять препарат и более длительное время в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Хранятся таблетки препарата, содержащие по 0,002 г (2 мг) препарата в хорошо укупоренных банках и флаконах темного стекла. Список Б.

Под названием «Раувазан» аналогичный препарат выпускается в Германии (в упаковке по 100 таблеток).

Аймалин — Ajmalinum. Алкалоид, содержащийся в змеиной и других видах раувольфии. Алкалоид является эффективным средством для купирования приступов мерцательной и пароксизмальной тахикардии (В. X. Василенко и соавт., 1973; В. Л. Дощицин, 1968; И. Г. Фомина, 1973). Препарат эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки. Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. Особенно эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно, в течение 7—10 минут. При необходимости можно в течение дня ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2—4 мл 2,5% раствора в 100—200 мл изотонического раствора хлорида натрия. Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 часов до 0,15 г в сутки (т. е. до трех раз). При необходимости препарат вводят несколько дней подряд. При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1—2 таблетки (0,05—0,1 г) 3—4 раза в день в течение 1—3 недель.

Пульснорма — Pulsnorma. Антиаритмический препарат, выпускаемый в Югославии, в виде драже, содержащих аймалина 0,03 г, спартеина сульфата 0,025 г, антазолина гидрохлорида 0,05 г и фенобарбитала 0,05 г. Добавление к аймалину спартеина сульфата усиливает антиаритмическое действие. Спартеин — алкалоид, имеющий такое же строение что и пахикарпин.

Фармакологические свойства. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Резерпин, в меньшей степени ресциамин, оказывают седативное и гипотензивное действие.

Резерпин — один из основных симпатолитических веществ. Под его влиянием происходит высвобождение из депо пресинаптических нервных окончаний катехоламинов. Они подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к уменьшению их выведения в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний, в первую очерень на адренорецепторы кровеносных сосудов. Под влиянием резерпина уменьшается содержание норадреналина и дофамина в центральной нервной системе. Гипотензивное действие развивается постепенно, хотя выражено довольно отчетливо. Оно сохраняется и после прекращения приема резерпина. Наряду с понижением артериального давления наблюдается улучшение функции почек: увеличение почечного кровотока, усиливается клубочковая фильтрация.

Аймалин понижает возбудимость миокарда, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусового узла, проявляя при этом антиаритмические свойства.

Лечебно-профилактическое применение. Индийцы использовали это растение в качестве средства против укусов ядовитых змей и скорпионов, а также для получения лекарств успокаивающего и снотворного действия.

Препараты раувольфии широко применяют при лечении гипертонической болезни и психических заболеваний.

Побочное действие, противопоказания. В малых дозах резерпин побочных явлений не вызывает. При повышенной чувствительности и при повышении дозы могут появиться кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма.

У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимается атропином.

При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии.

Полученное в экспериментах на крысах стимулирующее действие резерпина на развитие рака молочной железы не подтвердилось. Резерпин усиливает секрецию пролактина. Тщательные клинические и экспериментальные исследования (Н. А. Тихонова и соавт., 1979) привели к отрицанию представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.

При побочных явлениях уменьшают дозу препарата или временно его отменяют. При болях в желудке и поносе назначают холино- литические вещества. При развитии экстрапирамидальных расстройств применяют циклодол, тропацин и другие противопаркинсонические препараты. У некоторых больных препарат вызывает развитие сонливости и общей слабости, что нельзя не учитывать, особенно в амбулаторных условиях.

Резерпин противопоказан при тяжелых органических сердечнососудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардии, при нефросклерозе, церебральном склерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Больные переносят его лучше чем резерпин. В отдельных случаях наблюдается набухание слизистых оболочек носа и потливость, общая слабость. У больных со стенокардией иногда усиливаются боли в сердце. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного перерыва (1—3 дня) в приеме препарата.

Аймалин обычно хорошо переносится. У некоторых больных отмечается гипотония, общая слабость, тошнота, рвота. При внутривенном введении — чувство жара. Противопоказаниями, особенно для внутривенного введения являются тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотония. При введении аймалина больным с острым инфарктом миокарда возможно понижение артериального давления и нарушение проводимости.

Рецепты.

Rp.: Tab. Ajmalini 0,05 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Ajmalini 2,5% 2 ml
D.t.d. N. 10 in.ampull.
S. 2 мл внутривенно в 10 мл 5% раствора глюкозы (вводить медленно)

Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2—3 раза в день после еды.

Rp.: Tab. Raunatini 0,002 N. D. S. По 1 таблетке 1—3 раза в день после еды.