Главная Г Гадовіст (Gadovist) інструкція, застосування препарату

Объявления




Медицина

Ошибка
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
Гадовіст (Gadovist) інструкція, застосування препарату





Гадовіст
Латинська назва:
Gadovist
Фармакологічні групи: Магнітно-резонансні контрастні засоби
Нозологічна класифікація (МКБ-10): G999 Діагностика хвороб нервової системи. G999.2 Магнітно-резонансна томографія головного і спинного мозку
Склад і форма випуску: Розчин для внутрішньовенного введення (1 ммоль /мл) 1 млгадобутрол604, 72 мг допоміжні речовини: калькобутрол натрію; трометамол; соляна кислота (1 н.); вода для ін'єкцій
у флаконах по 7,5 або 15 мл; в пачці картонній 1 або 5 флаконів, або у флаконах по 30 мл; в пачці картонній 1 флакон;
в скляних шприцах по 5, 7,5, 10, 15 і 20 мл; в герметичному контейнері з ПВХ і ламінованого паперу 1 шприц; в пачці картонній 5 контейнерів.

Опис лікарської форми: Прозорий розчин, вільний від сторонніх включень.

Характеристика: Гадобутрол дуже добре розчинний у воді, має надзвичайно високу гідрофільність (коефіцієнт розподілу між н-бутанолом і буфером з рН 7,6 дорівнює приблизно 0,006). Макроциклічними ліганд з парамагнітним іоном гадолінію утворює міцний комплекс, що характеризується високою стабільністю як in vivo так і in vitro .
Фізико-хімічні властивості розчину Гадовісту (1,0 ммоль /мл) представлені в таблиці.
Осмолярность при 37 oC, мОсм /л раствора1117Осмоляльность при 37 oC, мОсм /кг води1603Вязкость при 37 oC, мПа • с4, 96
Фармакологічна дія: Діагностичне . Парамагнітне контрастний засіб для МРТ. Підвищення контрастності обумовлено активним компонентом Гадобутрол, який являє собою нейтральний комплекс гадолінію (III) з макроциклічним лігандом - кислотою (бутролом).
Індукція локальних коливань магнітного поля під впливом сильного магнітного моменту гадолінію при Т2 - зважених імпульсних послідовностях призводить до зміни сигналу від тканин (контрастує ефекту).
Гадобутрол навіть у невисоких концентраціях викликає значне вкорочення часу релаксації . Здатність змінювати час релаксації Т1 і Т2, обумовлена ​​за впливом на час спін-граткових та спін-спінової релаксації протонів у плазмі при рН 7 і 40 ° C, становить кількісно приблизно 5,6 л /ммоль • с і 6,5 л /ммоль • с відповідно. Здатність впливати на час релаксації лише в невеликій мірі залежить від напруженості магнітного поля.

Фармакокінетика: Поведінка Гадобутрол в організмі подібно з поведінкою інших високо гідрофільних біологічно інертних речовин, що виділяються нирками (наприклад маніт або інулін). При в /в введенні Гадобутрол швидко розподіляється у позаклітинному просторі і в незміненій формі виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Екстраренальную елімінація настільки незначна, що може не враховуватися.
Показники фармакокінетики у людини пропорційні введеної дозі Гадобутрол. При введенні в дозі до 0,4 ммоль /кг після початкової фази розподілу настає фаза елімінації і його рівень в плазмі зменшується з Т1 /2 - 1,81 год (1,33-2,13 год), що відповідає швидкості виведення нирками. При дозі 0,1 ммоль /кг через 2 хв після ін'єкції рівень у плазмі становить 0,59 ммоль /л, через 60 хв після ін'єкції - 0,3 ммоль /л. Протягом 2 год з сечею виводиться більше 50% введеної дози, а протягом 12 год - більше 90%. Якщо введена доза Гадобутрол дорівнює 0,1 ммоль /кг маси тіла, то 100,3 ± 2,6% цієї дози виводиться з організму за 72 ч. Нирковий кліренс у здорових людей становить 1,1-1,7 мл /хв /кг і порівняємо з кліренсом інуліну, що свідчить про переважне виведенні Гадобутрол шляхом клубочкової фільтрації. Менше 0,1% введеної речовини виводиться з організму з калом. Ніяких метаболітів у плазмі та сечі виявити не вдалося. Т1 /2 Гадовісту у хворих з порушеннями функцій нирок збільшується пропорційно ступеня зниження клубочкової фільтрації. У хворих з легким або помірним порушенням функції нирок Гадовіст повністю виводиться із сечею протягом 72 год У хворих з важким порушенням ниркової функції щонайменше 80% введеної дози виводиться з сечею протягом 120 ч.

Фармакодинаміка: Введення Гадовісту дозволяє отримати більш точну діагностичну інформацію в порівнянні з даними, одержуваними з звичайними МР-контрастними засобами, в областях з високою проникністю ГЕБ або з його відсутністю, які обумовлюють порушення перфузії або збільшення обсягу позаклітинного простору (первинні або вторинні пухлини, запальні та демієлінізуючі захворювання). Чи не активує систему комплементу, тому ймовірність індукції цією речовиною анафілактоїднихреакцій вкрай низька. Не виявлено зв'язування Гадобутрол-якими білками або інгібування ним активності ферментів. Результати клінічних випробувань свідчать про відсутність негативного впливу Гадовісту на загальне самопочуття, а також на функції печінки, нирок і серцево-судинної системи.

Показання: Підвищення контрастності при проведенні МРТ області голови і хребта (краниальная і спінальна томографія).
До числа спеціальних показань до спінальної МРТ відносяться: проведення диференціального діагнозу між інтра-і екстрамедулярні пухлинами, виявлення кордонів сóлідних пухлин в спинно-мозковому каналі і визначення поширеності інтрамедулярної пухлини. Розчин Гадовісту (1,0 ммоль /мл) володіє особливими перевагами при наявності показань до застосування МР-контрастних засобів у високіх дозах, наприклад у випадках, коли виявлення або виключення додаткових вогнищ ураження може вплинути на проведене лікування або лікарську тактику, а також при виявленні дрібних пошкоджень і для візуалізації уражень, важко контрастіруемих звичайними засобами.
Розчин Гадовісту (1,0 ммоль /мл) придатний також для перфузійних досліджень: при діагностиці інсульту, розпізнаванні осередкової ішемії мозку і оцінки кровопостачання пухлини.

Протипоказання: Абсолютних протипоказань немає.

Застосування при вагітності та годуванні груддю: Вагітність
Адекватні дані про застосування Гадобутрол при вагітності відсутні. Гадовіст не слід вводити вагітним жінкам, якщо тільки це не диктується очевидною необхідністю. В експериментах на тваринах не було виявлено ні ембріотоксичної, ні тератогенної дії діагностичних доз Гадовісту.
Лактація
До теперішнього часу не вивчена можливість попадання Гадобутрол в молоко годуючої жінки. Як показують експерименти на тваринах, Гадовіст в мінімальних кількостях (менше 0,01% введеної дози) потрапляє в грудне молоко. Після введення речовини годування груддю повинно бути перервано щонайменше на 24 год

Побічні дії: Реакції гіперчутливості на введення Гадовісту частіше розвиваються у хворих, схильних до алергії, ніж у інших хворих. У рідкісних випадках анафілактоїдні реакції супроводжуються порушеннями дихання та іншими симптомами, що досягають ступеня анафілактичного шоку. Застосування Гадовісту, як і взагалі вживання інших контрастних засобів, може викликати відстрочені (через кілька годин або днів) реакції (див. розділ «Заходи безпеки»). Іноді після введення речовини спостерігаються алергоподібні шкірні реакції (висип, кропив'янка тощо). У місці ін'єкції внаслідок венопункції або введення контрастного препарату можливе короткочасне слабке або помірне відчуття холоду, тепла або болю. Зрідка відзначалися нудота і блювота. Під час болюсного введення або відразу після нього може виникати минуще відчуття незвичайного смаку або запаху. Відзначено випадки вазодилатації і гіпотензії. Повідомлялося також про випадки минущих головного болю і запаморочення. Є повідомлення про виникнення судом, ознобу і непритомності після введення подібних препаратів, проте причинний зв'язок з їх введенням поки не доведена. Випадкове введення Гадовісту в навколосудинні тканини може викликати біль тривалістю до декількох хвилин. Інших тканинних реакцій не спостерігалося.

Взаємодія: Взаємодій з іншими ЛЗ не виявлено.

Передозування: До теперішнього часу не було відмічено випадків інтоксикації, пов'язаної з передозуванням при клінічному застосуванні Гадовісту. На основі результатів досліджень гострої токсичності ризик виникнення гострої інтоксикації вкрай малоймовірний.
У випадках ненавмисної передозування виведення препарату можливо за допомогою екстракорпорального діалізу.

Спосіб застосування та дози: У /в болюсно . Проведення МРТ з підвищеною контрастністю можна починати відразу (незабаром після ін'єкції залежно від застосовуваної імпульсної послідовності та схеми дослідження). Оптимальне контрастування зазвичай спостерігається приблизно протягом 15 хв після введення речовини (час залежить від особливостей ушкодження і характеру тканини). Як правило, контрастність зберігається до 45 хв після введення препарату. Повинні дотримуватися загальних правил безпеки, властиві МРТ.
При використанні всіх МРТ-контрастних засобів можуть спостерігатися такі побічні ефекти як нудота і блювота. Тому, щоб звести до мінімуму ризик блювання та можливої ​​аспірації, хворий повинен утримуватися від прийому їжі протягом двох годин до дослідження.
В /в введення контрастних засобів по можливості слід проводити хворому, що знаходиться в положенні лежачи на спині. Після введення речовини хворий повинен залишатися під наглядом принаймні 30 хв, оскільки, як показує досвід використання контрастних засобів, більшість небажаних побічних явищ спостерігається в цей період.
Для досліджень з підвищеною контрастністю найбільш придатні при скануванні Т1-зважені послідовності. Для перфузійних досліджень головного мозку рекомендують застосовувати Т2-зважені послідовності. Набирати Гадовіст у звичайний шприц слід тільки безпосередньо перед проведенням дослідження. Невикористана в ході одного дослідження частина препарату повинна бути знищена.
Режим дозування
Вибираючи режим дозування для дорослих, слід керуватися наступними правилами.

МРТ області голови і хребта (краниальная і спінальна томографія)
Як правило, достатнім є в /в введення Гадовісту (1 ммоль /мл) в дозі 0,1 мл /кг.
Якщо, незважаючи на нормальну МР-томограму з підвищеною контрастністю, залишаються підозри на наявність уражень або, якщо необхідна більш точна інформація про число, розмір та поширеності уражень для вироблення лікарської тактики та лікування, то діагностичну ефективність дослідження можна підвищити, додатково ввівши препарат Гадовіст (0,1 ммоль /мл) в дозі 0,1-0,2 мл /кг протягом 30 хв після попередньої ін'єкції. Для виключення метастазів і рецидивів пухлин вводять препарат Гадовіст в дозі 0,3 мл /кг, що часто сприяє підвищенню діагностичної ефективності дослідження. Це?? Ре уражень зі слабкою виразністю мережі кровоносних судин, з малим позаклітинним простором або поєднанням цих факторів, а також до використання при скануванні відносно менш інтенсивних Т1-зважених імпульсних послідовностей. Для перфузійних досліджень головного мозку рекомендується застосовувати Т2-зважені послідовності у комбінації з МРТ головного та спинного мозку для виявлення об'ємних уражень або локальної ішемії за відсутності припущень про об'ємних ураженнях. Для проведення даного дослідження рекомендується використовувати інжектор; розчин Гадовісту вводять в дозі 0,3 мл /кг зі швидкістю 3-5 мл /с. При необхідності дозу можна збільшити до 0,5 мл /кг. При нирковій недостатності доза розчину Гадовісту (1 ммоль /мл) повинна бути не вище 0,1 мл /кг.
Магнітно-резонансна ангіографія.
Візуалізація однієї області: у пацієнтів з масою тіла менше 75 кг - 7 , 5 мл, більше 75 кг - 10 мл.

Запобіжні заходи: При використанні гадолинийсодержащих магнітно-резонансних контрастних засобів повідомлялося про виникнення в ряді випадків анафілактоїдних реакцій; подібні реакції не можна апріорно виключити і для Гадовісту (див. розділ "Побічні дії"). Рішення про застосування Гадовісту хворим зі схильністю до алергії має бути особливо ретельно виваженим: необхідно враховувати співвідношення ризик /користь. Як і для інших контрастних засобів можливе виникнення відстрочених реакцій (через кілька годин або діб після введення).
При проведенні дослідження повинні бути безпосередньо доступні необхідні ЛЗ та обладнання (наприклад інтубаційна трубка і кисень для ШВЛ).
До теперішнього часу ніяких порушень функції нирок при введенні препарату відзначено не було. Однак співвідношення ризик /користь слід з особливою ретельністю оцінювати у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок (оскільки сповільнено виведення контрастної речовини з організму). В особливо важких випадках слід видалити Гадовіст з організму за допомогою гемодіалізу (після 3 курсів діалізу виводиться 98% контрастного засобу). Так само обережно слід оцінювати ставлення ризик /користь, вирішуючи питання про застосування Гадовісту хворим з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, хоча відповідна інформація поки носить досить обмежений характер. Гадовіст, подібно іншим контрастним засобам, що містить хелат гадолінію, вимагає особливих пересторог при призначенні хворим з низьким порогом судомної активності. Виражені стани збудження, неспокою і болю можуть підвищити ризик виникнення побічних явищ або посилити побічні реакції, зумовлені введенням контрастного засобу.
Вплив на здатність керувати автомашиною і використовувати складні механізми не виявлено.

Особливі вказівки: Набирати препарат слід у звичайний шприц безпосередньо перед проведенням дослідження. Невикористана в ході одного дослідження частина ЛЗ має бути знищена.