Главная С Саквінавір (Saquinavir) (-) інструкція, застосування препарату

Объявления




Медицина

Ошибка
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
  • Unable to load Cache Storage: database
Саквінавір (Saquinavir) (-) інструкція, застосування препарату





Діюча речовина (МНН) Саквінавір (Saquinavir)
Застосування:
Комбінована терапія ВІЛ-інфекції в поєднанні з протиретровірусними засобами.

Протипоказання: Гіперчутливість.

Обмеження до застосування: Важке ураження печінки (можливе підвищення концентрації в плазмі), виражена ниркова недостатність, вік до 16 і старше 65 років (безпека та ефективність застосування в цих вікових групах не визначені) .

Застосування при вагітності та годуванні груддю: У період вагітності можливе тільки у виняткових випадках (відсутній досвід клінічного застосування). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії: З боку нервової системи та органів чуття: головний біль (8%), периферична нейропатія (8 %), парестезія (6%), оніміння кінцівок (5%), запаморочення (2%), депресія (≥ 2%), слабкість (≥ 2%), астенічний синдром (≥ 2%), сплутаність свідомості, сонливість, атаксія , судоми, суїцидальна спроба.
З боку серцево-судинної системи і крові: гіпертензія, гіпотензія, ціаноз, синкопе, тромбофлебіт, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку органів ШКТ: діарея (17%), нудота (8%), виразковий стоматит (6%), дискомфорт в черевній порожнині (4%), блювання (3%), абдомінальний біль (3%), метеоризм ( 2%), хейліт, дисфагія, диспепсія (≥ 5%), запор (≥ 2%), кишкова непрохідність, гепатит, жовтяниця, портальна гіпертензія.
З боку обміну речовин: гіперглікемія, цукровий діабет, кетоацидоз ожиріння, дегідратація.
З боку сечостатевої системи: нефролітіаз.
З боку шкірних покривів: шкірні висипання (5%), свербіж (3% ), дерматит, еритема, бородавки, синдром Стівенса - Джонсона.
Інші: оссалгія, міалгія (≥ 2%), ксерофтальмія, лихоманка, підвищення активності трансаміназ і креатинфосфокінази.
При комбінованій терапії (додатково):
З зальцитабіном: безсоння, блювання, порушення апетиту, гіпоглікемія.
З зидовудином: припливи, порушення пігментації шкіри, ейфорія, безсоння, дратівливість, сухість у роті, анорексія , гіпермоторіка кишечника, знебарвлення калу, глосит, ларингіт, розлад сечовипускання, мієлолейкоз.
З зальцитабіном і зидовудином: безсоння, зниження інтелекту, дратівливість, ейфорія, порушення зору і смакових відчуттів, ураження слизових оболонок, глосит, фарингіт, задишка, порушення апетиту, панкреатит, пітливість.

Взаємодія: Поєднання з зальцитабіном і /або зидовудином не впливає на їх всмоктування, метаболізм, виведення і профіль токсичності.
Одночасний прийом з ранітидином під час їжі збільшує AUC на 67% порівняно з такою при прийомі тільки з їжею. Інгібітори ферменту CYP3А4 (кларитроміцин, кетоконазол, флуконазол, ітраконазол, міконазол, грейпфрутовий сік) збільшують концентрацію в плазмі, не впливаючи на Т1 /2.
Індуктори печінкових ферментів (рифампіцин, рифабутин, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, дексаметазон) знижують концентрацію і активність.
Може підвищувати концентрації в плазмі і токсичність ін сполук, що є субстратом для CYP3А4 (ніфедипін, верапаміл, дилтіазем, дапсон, кліндаміцин, хінідин, алкалоїди ріжків). Одночасний прийом бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A4 (мідазолам, триазолам), може супроводжуватися пролонгуванням седативного дії.
Збільшує (взаємно) AUC і Cmax ритонавіру, невірапіну, індинавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, терфенадину.

Передозування : Повідомлялося про один випадок прийому в дозі 8000 мг. Через 2 години після прийому у хворого була викликана блювота, ніяких негативних наслідків не відзначалося.

Спосіб застосування та дози: Всередину, 1200 мг 3 рази на добу (саквінавіру мезилату - 600 мг 3 рази на добу), що не пізніше, ніж через 2 години після їди. Призначення дози менше 3600 мг /добу (саквінавіру мезилату - 1800 мг /добу) не рекомендується. При комбінуванні з ін інгібіторами протеази можливе зменшення дози.

Запобіжні заходи: Рекомендується строго дотримуватися режиму прийому. При виникненні важких токсичних явищ лікування слід перервати. У період лікування необхідний моніторинг рівня глікемії у зв'язку з можливістю розвитку гіперглікемії або цукрового діабету. Корекції дози у хворих з легким і помірним ураженням нирок і печінки не потрібна. Відомі випадки погіршення стану печінки і появи портальної гіпертензії у пацієнтів з уже наявним гепатитом В або С, цирозом або іншою патологією печінки (причинний зв'язок з прийомом саквінавіру не встановлена). При легкій і помірній нирковій та /або печінкової недостатності лікування не супроводжується погіршенням лабораторних показників.
У хворих на гемофілію типу А і В підвищується ризик кровотечі і спонтанного освіти гематом.
Можливо перерозподіл і накопичення жирової клітковини за типом центрального ожиріння, відкладення жиру на задній поверхні шиї («клімактеричний горбик»).

Особливі вказівки: Саквінавір не виліковує ВІЛ-інфекцію, на тлі лікування можливе виникнення СНІД-асоційованих захворювань, в т.ч. опортуністичних інфекцій. Дані про вплив лікування на ризик передачі ВІЛ відсутні.